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小分子阻断癌症基因

2019-05-11 18:15:41 临床观察182℃

  小分子阻断癌症基因

  2009年3月11日

  发现阻断癌基因Stat 3(信号转导和转录激活因子)活性的分子需要使用计算机比较数百万种化合物,这些计算机将致癌基因的结构与小分子的结构进行比较,贝勒学院医学研究员在一份报告中出现,该报告刊登在PLoS One(Public Library of Science ONE)期刊的当前在线期刊上。

  医学和分子与细胞生物学教授兼BCM传染病分部主任David J. Tweardy博士说,这是值得的,因为它可以指出更好地治疗乳腺癌和其他癌症的方法。作为慢性病毒感染,哮喘和炎症性肠病。他也是Dan L. Duncan癌症中心的教员。

  相关故事较低的生物学年龄与患乳腺癌风险增加有关独特的基因治疗方法为解决罕见的遗传性疾病铺平了新的道路CRISPR技术创造了对免疫系统“隐形”的多能干细胞“虚拟”高通量筛选研究了“ Tweardy说,“将920,000种小药物化合物对接到Stat3特定区域的口袋中”。换句话说,Tweardy及其同事发现Stat3分子上的一个区域对其活动很重要。 Stat3实际上对于保持恶性细胞在大多数癌症中存活至关重要。

  一旦Tweardy及其同事确定了Stat3的关键“口袋”,他们就用计算机寻找适合放在口袋中的小分子并阻断Stat3维持癌细胞的能力。这个近100万个小分子的筛选确定了三种可能的化合物。

  

  这些化合物的测定表明它们确实阻止了Stat3在实验室中的活性。根据这些信息,Tweardy和他的同事随后筛选了另外247万种化合物,与原来的三种相似。

  他们发现另外三个。虽然六个中有五个在阻止Stat3方面有一些活动,但其中一个 - 称为188 - 是最有效的。六个中的三个用于诱导乳腺癌细胞系中的程序性细胞死亡或凋亡。

  “它会导致依赖Stat3生存的乳腺癌细胞死亡,”Tweardy说。

  Tweardy和他的同事现在正在研究第二代化合物,这些化合物可以更有效地对抗Stat3。

  当他和他的同事开始研究Stat3时,他们知道这对于头颈部疾病很重要。进一步的研究表明,它对乳腺癌,肺癌和前列腺癌以及多发性骨髓瘤(一种癌症影响血液形成细胞)和急性髓性白血病也很重要。

  Stat3还在慢性病毒感染,哮喘,牛皮癣和炎症性肠病中发挥作用 - 这是Tweardy及其同事希望在未来追求的所有领域。

  出处:http://www.bcm.edu/

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